《食品科学》 广东工业大学孙建霞教授等 花色苷递送系统研究进展

??花色苷作为植物中常见的功能色素物质，具有广泛的生理功能，如抗氧化、抗癌、抗肥胖、预防心血管疾病等。然而研究发现，花色苷稳定性较差，加工过程中容易受到温度、光照、pH值等环境因素的影响，发生不同程度的降解。此外，有研究表明花色苷进入人体后的生物利用度较低。

如何稳定花色苷结构、降低花色苷在胃肠道的降解速率、提高细胞的吸收率，成为花色苷进一步应用于食品、药品等行业亟待解决的问题。迄今为止，许多研究表明利用递送系统给药是一种有效提高花色苷稳定性和生物利用度的方法。常见的花色苷递送系统包括：1）蛋白质-花色苷递送系统；2）多糖-花色苷递送系统；3）脂质体-花色苷递送系统；4）复乳体系递送系统；5）复合递送系统。

花色苷的缓释对于所负载生物活性物质的潜在生物活性和生物利用度至关重要，广东工业大学轻工化工学院，广东省植物资源生物炼制重点实验室的马小强、孙建霞*等针对5种主要的花色苷递送系统进行介绍，以期为花色苷在食品及其他行业中的进一步应用提供参考。

1、蛋白质-花色苷递送系统

常见的蛋白质类载体材料包括动物来源的乳清蛋白、酪蛋白、明胶等，以及植物来源的大豆蛋白和玉米醇溶蛋白等。动物源性蛋白质具有良好的成膜性、较好的生物相容性等特点，可以迅速分散形成稳定的乳化液。植物源性蛋白因其来源丰富，所以加工成本低，并且具有较好的成膜性和一定的抗氧化性。

乳清蛋白和酪蛋白是天然乳蛋白中的主要成分，常作为壁材保护生物活性物质。乳清蛋白是一种具有较高亲水性的致密球状蛋白，酪蛋白含有较多的亲水基团和疏水基团，常以球状胶束的形式存在。Liao Minjie等利用酪蛋白和乳清蛋白，通过喷雾干燥技术制备了负载花色苷的微粒。花色苷和蛋白质主要多肽链中的C、N和O通过氢键结合，形成的酪蛋白和乳清蛋白微粒的包埋率分别为（49.73±0.68）%和（59.99±0.49）%。同时花色苷和蛋白质通过非共价结合改变了蛋白质的三级结构，使内源性疏水氨基酸更具亲水性。通过体外胃肠消化模拟，负载花色苷的酪蛋白和乳清蛋白在胃液中表现出稳定的蛋白质结构，有利于维持微粒的结构和保留花色苷，胃消化结束时，两种微粒的释放量远低于单体花色苷，花色苷在微粒进入肠液后得到释放。在小肠环境中，两种微粒的释放时间从180 min延长到300 min，最终释放率分别为52%和40%。

2、多糖-花色苷递送系统

多糖是单糖的聚合物，可获得性广、价格低廉，并且容易进行化学修饰，此外还具有生物可降解性，因此被广泛应用于微载体药物递送系统。琼脂、海藻酸盐、卡拉胶、壳聚糖、纤维素、瓜尔豆胶、果胶、淀粉和黄原胶等多糖的分子结构和功能性在很大程度上取决于它们的生物来源、提取方法和后续加工方式。

壳聚糖是一种聚阳离子多糖，由天然甲壳素经碱性脱乙酰化而成，无毒并且具有较好的生物相容性和生物降解性。壳聚糖已被开发出各种纳米结构，如纳米颗粒、纳米水凝胶、纳米纤维和纳米复合材料，这些纳米结构已成功应用于各种生物活性化合物的递送。Sun Jianxia等将壳聚糖、壳寡糖、羧甲基壳聚糖与离子交联剂γ-聚谷氨酸或氯化钙复合，制备了壳聚糖纳米粒子。与其他几种壳聚糖纳米粒子相比，花色苷-羧甲基壳聚糖-氯化钙纳米粒子具有最高的包埋率（53.88%）和载药率（5.11%），并且具有较好的粒径（最小粒径可以达到180 nm）、良好的稳定性和血液相容性。这是因为包埋率受材料的极性和花色苷作用影响。

3、脂质体-花色苷递送系统

脂质体递送系统已被认为是一种用来改善药物在体内递送局限性的方法，具有良好的生物利用度和治疗效果。脂质体是由磷脂或合成的两亲化合物组成的双层微球形囊泡，具有疏水和亲水性区域。它们是由疏水相互作用作为主要驱动力和其他分子间作用力共同作用形成，可以用于递送各种亲水性和疏水性物质。由于无毒、无免疫原性、生物相容性、可生物降解性和两亲性，脂质体在递送药物和食物等方面具有广阔的应用前景。

Quan Zhao等通过乙醇注射法利用磷脂酰胆碱和胆固醇制备花色苷脂质体，制备的微球粒径

和包埋率分别为（234.00±9.35）nm和（75.000±0.001）%。并且该学者以总抗氧化能力和丙二醛含量为指标评价花色苷脂质体的抗氧化活性，结果表明，花色苷脂质体能明显提高总抗氧化能力，降低丙二醛含量，通过激活相关的抗氧化途径保护人GES-1细胞免受H 2 O 2 诱导的胃黏膜损伤，具有良好的抗氧化和调节细胞生物活性的作用。

4、复乳体系递送系统

复乳也称为二级乳，是在单乳基础上进一步乳化而形成的具有双层或多层乳化结构的复合体系。指将简单乳液包裹于另外一种连续相中，简单地可以分为将水包油型单层乳液分散于油相中（O/W/O）、将油包水型单层乳液分散于水相中（W/O/W）、将固体分散于油相中再分散于连续的水相中（S/O/W），其中W/O/W型乳液是比较常见的类型。复乳作为载体能够保护内水相或油相物质不受外界影响，具有缓释、靶向释放、减少某些食品配料用量等优点。虽然复乳体系具有巨大的应用潜力，但是因为其固有的热力学和动力学性质不稳定性，使其在食品上的应用受到限制。所以研究新型复乳体系提高其稳定性是非常必要的。

5、复合递送系统

单一的壁材并不能具备所有必需的特性，所以很多研究通过复合不同壁材之间的比例来改善包埋效果。Chotiko等制备了4种不同花色苷的胶囊：包括果胶胶囊（1）；覆盖玉米醇溶蛋白涂层的果胶胶囊（2）；果胶-乳清分离蛋白复合胶囊（3）；涂有玉米醇溶蛋白的果胶-乳清分离蛋白复合胶囊（4）。研究选用具有结肠特异性的并且带负电的果胶与带正电的乳清分离蛋白之间形成复合物以改善果胶高孔隙率的情况，并在果胶胶囊上用玉米醇溶蛋白包裹整个胶囊，结果表明，与对照相比，复合壁材（2）～（4）均提高了果胶胶囊的包埋率，其中，复合壁材（4）的包埋率最高，为（68.77±3.46）%。当胶囊暴露在胃肠模拟体系中，复合胶囊有利于保护花色苷并实现其在肠道中的缓释，但并未发现玉米醇溶蛋白对其的影响。

6、各种递送系统优劣势比较

花色苷作

为天然着色剂，目前最大的应用瓶颈在于其稳定性。本文综述了目前研究较多的花色苷的几种递送系统，并对各种系统进行了描述和对比。各递送系统优劣势的比较如表1所示。以脂质、多糖和蛋白质等为材料制备的递送系统在提高花色苷口服过程中的稳定性和生物利用度方面效果显著，但仍存在一些问题。从已有文献报道可知，单一的多糖由于自身的局限性并不能实现很好的包埋，如壳聚糖易受到体系pH值的影响，不能在相对酸性的环境下存在，而海藻酸钠在碱性条件下稳定性较差，使负载药物易从颗粒孔隙中泄漏。

结 语

花色苷的精准靶向递送是实现精准营养干预的关键。未来，选择包埋率更高、成本更低、绿色安全环保的递送原料将成为产业追求的目标。筛选不同壁材或结合使用多种物理和化学方法提高花色苷稳定性将会是未来关注的重点。纳米技术的发展也为花色苷递送的研究提供了新的策略。值得注意的是，目前对于不同壁材构成的递送系统与花色苷之间的构效关系、花色苷与壁材的结合位点等研究较少，而对于花色苷递送系统的评价目前也主要基于体外胃肠模拟体系，未来需要进一步开展动物和人体实验，研究包埋后花色苷在体内的药代动力学，明确各种递送系统的吸收率和生物利用度，为花色苷的产品开发提供基础数据。

通信作者简介

孙建霞，女，博士，教授，硕士生导师，广东工业大学轻工化工学院，现为食品系农产品加工与副产物综合利用团队负责人。主要研究方向：果蔬功能食品研究；食品毒理安全性评价及营养干预；食品非热加工。近年来，主要从事植物多酚花色苷（花青素）等物质的提取、纯化、稳定性研究；葡萄酒花色苷构效关系；花色苷对食品污染物营养干预、以及食品非热加工对食品品质的影响等领域的科研与教学工作。已发表论文90余篇，其中sci论文30余篇，一区或者Top期刊论文20余篇；获山东省科技进步三等奖1项；发布山东省行业标准2项，构建花色苷国家标准样品库3个，申请专利10项，授权4项。主持国家自然科学基金2项，广州市产学研协同创新重大专项1项，山东省中青年科学家奖励基金1项，横向合作课题1项。参与国家自然科学基金1项，广州市产学研协同创新重大专项1项。目前承担食品专业“食品安全与法规认证”、“食品原料学”“食品创新实验”等课程的教学工作。

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